Bisphosphonate werden im Knochen eingelagert und hemmen die knochenabbauenden Zellen.

Durch die Beruhigung des Knochenstoffwechels bleibt der bestehenden Knochensubstanz ausreichend Zeit, stärker zu mineralisieren, was sich in einer Zunahme der Knochendichte und der Festigkeit äussert.

Dies vermindert das Risiko von Brüchen erheblich. Zahlreiche Studien belegen die Wirksamkeit von Bisphosphonaten (Alendronat, Risedronat, Ibandronat, Zoledronat) zur Verhinderung von osteoporosebedingten Knochenbrüchen.

Die wissenschaftliche Datenlage bezüglich der Wirksamkeit kann von Substanz zu Substanz verschieden sein. Bisphosphonate werden entweder in Tablettenform eingenommen oder intravenös verabreicht. Alle Bisphosphonate sind zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose zugelassen, einige auch für die Osteoporose beim Mann oder für die Glucocorticosteroid-Osteoporose